Analgesici del futuro

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”A catalytically silent FAAH-1 variant drives anandamide transport in neurons”, ecco il nome dello studio, coordinato dal professor Daniele Piomelli, sui nuovi analgesici. Lo studio si prepone la comprensione dei meccanismi d’azione dell’anandamide, sostanza prodotta naturalmente dal corpo umano e che esercita una importante azione analgesica durante le malattie infiammatorie. L’anandamide entra in azione quando si presenta un’infiammazione di un tessuto: viene rilasciata da cellule presenti nel tessuto danneggiato, ed una volta che il suo lavoro di riduzione dell’infiammazione e del dolore è stato portato a termine, l’anandamide viene “catturata” dalle cellule con cui è stata a contatto e, attraverso un procedimento di dissoluzione chimica, viene distrutta. Non era ancora noto il meccanismo attraverso il quale l’anandamide viene “catturata”, ma Piomelli, Direttore del Dipartimento D3 (Drug Discovery and Development) dell’Istituto Italiano di Tecnologia, ha già identificato la proteina che consente la dissoluzione chimica dell’anandamide, ed è stata ribatezzata FAAH (fatty acid amide hydrolase). Il gruppo di studio ha scoperto che a “catturare” l’anandamide è anch’essa una proteina chiamata FLAT (FAAH-Like Anandamide Transporter), poichè la composizione è simile alla FAAH ma invece di dissolvere l’anandamide la lega semplicemente e la trasporta. L’ipotesi degli studiosi è quella di inibire la FLAT, in modo da ritardare la dissoluzione chimica dell’effetto analgesico dell’anandamide. In sostanza: potenziare l’effetto analgesico dell’anandamide ritardo il suo processo degradante.
Per testare questa ipotesi, gli studiosi, hanno trovato un potente inibitore dell’interazione tra FLAT e anandamide (il composto ARN272) che, legandosi alla FLAT, non permette la ricattura e, quindi, la degradazione dell’ anandamide. Quando e’ stato testato su topi da laboratorio, il composto ARN272 ha dimostrato una potente azione antidolorifica in modelli di infiammazione e di danno tessutale.

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